«Контролок»: аналоги. «Контролок»: заменители препарата

18.01.2020

Фармакологическое действие

Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы).

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

По сравнению с другими ингибиторами протонового насоса, Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок® не взаимодействует со многими другими препаратами.

Фармакокинетика

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Всасывание

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%.

Vd составляет 0.15 л/кг, клиренс — 0.1 л/ч/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выведение

Основной путь выведения — почками (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. T1/2 препарата — 1 ч, T1/2 метаболита — около 1.5 ч. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не кумулирует.

У пациентов с циррозом печени (классы А, В по шкале Чайлд-Пью)значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч и AUC увеличивается в 5-7 раз, Cmax в плазме кровиувеличивается в 1.5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста не является клинически значимым.

Показания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС);

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);

— синдром Золлингера-Эллисона;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Режим дозирования

Контролок® следует вводить в/в лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Длительность применения — не более 7 дней. При возникновении возможности перорального применения в/в введение следует заменить приемом внутрь препарата Контролок® таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС), ГЭРБ: рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 флакон) в сут.

Синдром Золлингера-Эллисона: при длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендуемая суточная доза для в/в введения в начале лечения составляет 80 мг. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности. При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза/сут достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов.

Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): рекомендуемая доза составляет 80 мг/сут. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.

Правила приготовления и введения раствора для инъекций

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.

Не использовать другие растворители!

Введение препарата следует производить в течение 2-15 мин.

Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.

Побочное действие

При применении препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные реакции возникают крайне редко. Наиболее часто наблюдается тромбофлебит в месте введения препарата; примерно в 1% случаев — диарея и головная боль.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (АСТ, ГГТ); редко — повышение уровня билирубина; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — дисгевзия.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения (затуманивание).

Со стороны психики: нечасто — нарушение сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема/сыпь, зуд; частота неизвестна — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: редко — гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.

Аллергические реакции: редко — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок).

Со стороны эндокринной системы: редко — гинекомастия.

Общие реакции: нечасто — слабость, утомляемость и недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.

Местные реакции: часто — тромбофлебит в месте введения.

Противопоказания к применению

— совместное применение с атазанавиром;

— беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Контролок® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг при в/в в течение 2 мин переносились хорошо.

Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и таких как эрлотиниб).

Контролок® может быть назначен без риска нежелательного лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин), метронидазол; пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол; пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон (под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола; пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.

Особые указания

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:

— значимая непреднамеренная потеря массы тела;

— периодическая рвота;

— расстройство глотания;

— анемия, мелена.

При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. лечение препаратом может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Источник: www.rusanalogi.ru

Наверняка люди, которые столкнулись с такими проблемами, как повышенная кислотность или язва желудка и 12-перстной кишки, хоть раз слышали от врачей про лекарство «Контролок». Этот медикамент способен за достаточно короткий промежуток времени ликвидировать боли в животе, изжогу. Также он может избавить человека от таких недугов, как эрозивный гастрит, синдром Золлингера–Эллисона, язва желудка и 12-перстной кишки. Поэтому сегодня в статье рассмотрим основные моменты касательно препарата «Контролок»: аналоги, форму выпуска медикамента, правила приёма, противопоказания, ограничения. Также узнаем цену этого лекарства и сравним её со стоимостью подобных по действию таблеток, которые называются «Нольпаза».

Форма выпуска

Препарат «Контролок» (международное название «Пантопразол») реализуется в 2 формах:

В виде таблеток.
В качестве порошка для приготовления суспензии.

Показания

Препарат «Контролок», инструкция к которому обязательно должна входить в упаковку с медикаментом, назначается больным при следующих проблемах со здоровьем:

Язва желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения).
Рефлюкс-эзофагит – воспалительное поражение пищевода вследствие неоднократного заброса в него желудочного содержимого.
Эрозивный гастрит – это постепенное разрушение слизистой оболочки желудка.
Синдром Золлингера-Эллисона (или аденома). Характеризуется опухолью отросткового аппарата поджелудочной железы.
Стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта.

Как принимать таблетки?

Прежде чем лечиться медикаментом, следует внимательно прочитать инструкцию, следовать всем рекомендациям доктора, иначе лекарство окажется неэффективным. Таблетки следует глотать целиком, не разжёвывать и не раскусывать. До еды или во время приёма пищи можно запивать водой пилюли «Контролок». Инструкция к препарату гласит, что средство необходимо принимать в следующей дозировке в зависимости от диагноза пациента:

При язве желудка и 12-перстной кишки – по 1 таблетке (40 мг) медикамента ежедневно.
При рефлюкс-эзофагите доктор может назначить 1 или 2 пилюли (20 или 40 мг) каждый день.
Если у человека есть проблемы с почками, или это пожилые пациенты, то дневная доза для них не должна превышать 40 мг лекарства.
Если у больного наблюдается тяжёлое нарушение функции печени, то доктор может назначить ему по 1 таблетке через день.

Длительность терапии определяет врач. Обычно при язве желудка человек принимает эти пилюли на протяжении месяца, в других случаях этот срок может быть продлён и до 2 месяцев.

Использование порошка «Контролок»

Применение лекарства в этом виде оправдано в том случае, если больной по каким-то причинам не может проглотить таблетку. Содержимое флакончика медсестра растворяет в 10 мл раствора хлорида натрия. Полученное средство медработник вводит больному внутривенно в течение 2–15 минут.

При язве желудка пациенту назначается 40 мл лекарства (то есть 1 флакончик порошка) в день. При лечении синдрома Золлингера-Эллисона суточная доза препарата может составлять 80 мг.

Приготовленный раствор следует использовать в течение 3 часов.

Мнения людей

Препарат «Контролок», отзывы о котором в основном положительны, зачастую назначается доктором в комплексе с другими лекарствами, в том числе и с антибиотиками. Пациентам трудно определить, какое именно средство повлияло на их здоровье. Но всё же имеются отзывы больных, которые говорят о том, что этот препарат помог им при язве желудка и эрозивном гастрите в период обострения. Некоторые даже отмечают тот факт, что период применения средства у них значительно сократился. Если в инструкции к лекарству написано, что пользоваться таблетками можно до 8 недель, то есть пациенты, у которых срок терапии составил всего 2 недели. После этого больные стали лучше себя чувствовать и забывать о том, что у них были проблемы с желудком.

Также имеются единичные отзывы людей, которые утверждают, что препарат «Контролок» помог им справиться с гастритом. Причём доктор назначал лишь этот медикамент. И уже спустя несколько дней после терапии у людей больше не наблюдалось жжения в желудке, и излечивались они достаточно быстро.

Таблетки или порошок «Контролок», отзывы о котором встречаются редко, всё же имеет небольшое количество негативных откликов. И связаны они с тем, что, по мнению больных, этот препарат никоим образом им не помог. Однако следует обратить внимание на важный момент: в этих случаях люди применяли его самостоятельно, без рекомендаций доктора. А делать это категорически нельзя. Ведь только специалист может назначить это средство после всех проведённых анализов, и зачастую он прописывает его в комплексе с другими таблетками. Поэтому если больной самостоятельно приобрёл это средство, пил пилюли на своё усмотрение, но положительного результата так и не дождался, то это вина не производителя этого препарата, а, собственно, самого человека. Поэтому чтобы не выбрасывать деньги на ветер, необходимо пойти в больницу на консультацию, сдать анализы, а уже затем по рекомендациям специалиста приобретать лекарство и проводить с его помощью терапию.

Стоимость

Медикамент «Контролок», цена которого варьируется в зависимости от формы выпуска и объёма, можно купить в любой аптеке, при этом фармацевт продаёт средство без рецепта врача, если это касается таблеток. А вот для покупки порошка бумага от доктора необходима, поскольку вводится препарат внутривенно только специалистом в стенах больницы.

Таблетки «Контролок», цена которых, кстати, является далеко не низкой, можно приобрести в среднем за 700 рублей. Это за 14 пилюль по 20 мг каждая. Если покупать то же самое количество таблеток, но по 40 мг, тогда стоимость упаковки будет дороже – в пределах 800–900 рублей.

Порошок с лекарством продаётся во флаконах, причём приобрести препарат в этом виде можно и поштучно. Так, цена одной бутылочки измельчённого средства для приготовления раствора для внутривенных инъекций колеблется в пределах 300–350 рублей.

Побочные действия

Нежелательные явления после лечения лекарством «Контролок» имеются, и выражаются они в следующем:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость или, наоборот, бессонница, нервозность, депрессия, нарушение зрения, шум в ушах.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, запор, повышенный аппетит.
Со стороны кожных покровов: алопеция, акне, дерматит.
Аллергические проявления: сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны мочеполовой системы: отёки, импотенция.

Противопоказания

Средство «Контролок», аналоги которого тоже имеют много побочных эффектов, нельзя применять в следующих случаях:

При диспепсии невротического генеза.
При индивидуальной непереносимости компонентов лекарства.
Детям до 18 лет.
Женщинам во время беременности, а также в период лактации.

Подобные средства

Препараты, схожие по воздействию на организм (лекарства-заменители), есть и у медикамента «Контролок». Аналоги этих таблеток можно спросить в любой аптеке, и фармацевт посоветует такие пилюли, как «Нольпаза», «Зипантола» «Пантаз», «Санпраз», «Панум», «Пептазол». Это все заменители средства «Контролок», борющиеся с теми же проблемами, что и препарат, которому посвящена статья.

Так, эти лекарства доктора могут назначить при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Самым популярным заменителем считается средство «Нольпаза». Поэтому, дальше рассмотрим этот медикамент и узнаем, в чём сходства и отличия обоих препаратов.

Способ применения аналога

Средство «Нольпаза», инструкция, отзывы врачей о котором говорят, что лучше всего принимать таблетки утром – перед завтраком, а при двукратном приёме – утром и вечером, назначается в следующих дозировках в зависимости от характера заболевания:

При диспепсических симптомах, изжоге и болевых ощущениях при глотании – по 1 пилюле (20 мг) в день.
При язве желудка и 12-перстной кишки доктора назначают по 1-2 таблетке (40 мг каждая) в сутки. Курс терапии – 1 месяц.
При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендовано принимать по 80 мг препарата в день, это количество нужно разделить на 2 приёма.
Пожилым пациентам, а также тем, у кого имеются нарушения функции печени, врачи назначают максимум по 1 таблетке (40 мг) в сутки.

Применение «Нольпазы» — средства в виде пилюль облегчает симптоматику вышеуказанных недугов обычно спустя 14 дней терапии.

Сходства и отличия

Что у обоих препаратов одинаковое? Во-первых, это одно и то же действующее вещество – пантопразол. Во-вторых, назначаются оба средства для лечения одинаковых болезней. В-третьих, способ применения таблеток и дозировка очень схожи.

Отличий у этих медикаментов, пожалуй, только два. Первое – это разные производители. Так, лекарство «Нольпаза» выпускается в Словении, а препарат «Контролок» – в Германии. Второе отличие – это цена. Средство, которому посвящена статья, оказывается, дороже своих аналогов. Так, таблетки «Нольпаза», цена которых в разных аптеках незначительно отличается (в зависимости от того, какой процент накрутки поставит само заведение), в среднем можно приобрести за 130 рублей – это за пилюли 20 мг в количестве 14 штук. Есть и другая расфасовка этого медикамента. Так, если в упаковке содержится 28 таблеток по 20 мг, то и стоимость тогда будет выше – в пределах 250 рублей за 1 пачку пилюль «Нольпаза». Цена таблеток большего размера (40 мг) будет в пределах 400–420 рублей. Для сравнения, за 14 пилюль (по 20 мг) лекарства «Контролок» в среднем нужно отдать 700 рублей. Разница в цене получается больше 500 рублей, и это ощутимое отличие. Поэтому на вопрос о том, что лучше — «Контролок» или «Нольпаза», можно ответить следующим образом: с точки зрения стоимости, то, конечно же, последний медикамент. Но, с другой стороны, лекарство, которому посвящена статья, действует на организм быстрее. Поэтому, с точки зрения оперативности, то, конечно же, средство «Контролок» является более предпочтительным. В любом случае, на приёме у доктора можно спросить насчёт замены этого медикамента более дешёвым средством. И если врач разрешит приобрести другой препарат, но схожий по действию с таблетками «Контролок», аналоги которых значительно дешевле, то можно смело идти в аптеку и покупать заменитель этого средства.

Особые указания

Перед тем как начать терапию этим медикаментом, доктор даёт направление больному на обследование для того, чтобы исключить у него наличие злокачественных опухолей. Дело в том, что средство «Контролок» может помешать своевременному распознаванию симптомов онкологических заболеваний.
Во время лечения медикаментом нужно контролировать уровень ферментов печени у больных, чтобы в случае резкого увеличения их количества перестать принимать таблетки.
После окончания терапии специалисты рекомендуют своим пациентам пройти эндоскопический контроль. Это нужно для того, чтобы можно было своевременно выявить наличие опухоли и вовремя её ликвидировать.

Теперь вы знаете всё о лекарстве «Контролок»: аналоги, стоимость, мнения пациентов, правила приёма средства. Мы выяснили, что у этого медикамента есть подобные средства, которые стоят дешевле, например, таблетки «Нольпаза». Однако, воздействие препарата «Контролок» происходит быстрее, нежели у его аналога. Поэтому однозначно сказать, какой медикамент лучше, нельзя. В любом случае, назначать лекарство должен врач, и только с ним можно согласовать замену препарата «Контролок» на средство «Нольпаза» или на другой аналог.

Источник: fb.ru